东京，29 年 2024 月 XNUMX 日 – (JCN 新闻专线) – 卫材株式会社今天宣布，针对卫材发现的双重食欲素受体拮抗剂 lemborexant（商品名：Dayvigo）进行的药物发现研究荣获日本药学会 (PSJ) 2024 年药物研究与开发奖由 PSJ 提供。
PSJ药物研究与开发奖是PSJ颁发的一系列奖项之一，专门授予那些通过创新开发药物或与药物相关的适用技术为医学做出贡献的杰出研究工作的研究人员科学。 PSJ 根据研究本身的独创性以及相关药品的有效性和安全性或相关医疗或治疗技术的创新性对获奖者进行评估。卫材曾四次荣获药物发现研究奖：1998 年荣获阿尔茨海默病治疗药物盐酸多奈哌齐； 2013年，抗癌药物甲磺酸艾日布林； 2020 年使用乐伐替尼（lenvatinib），一种多激酶抑制剂； 2021 年将推出吡仑帕奈（perampanel），一种 AMPA 型谷氨酸受体拮抗剂。
PSJ 分享了选择 lemborexant 的理由如下：“与传统药物不同，基于失眠的主要原因是觉醒通路夜间过度激活这一事实，该化合物的目标是抑制觉醒系统，这被认为是一种合理的治疗方法。该化合物以其基于三取代环丙烷的独特结构而具有高度原创性，并克服了许多药代动力学和安全性问题，在优化为具有平衡特性的化合物方面克服了许多挑战。在临床前和临床研究中，它表现出了优于传统药物的功效和安全性，并且该化合物正在满足日本和海外许多失眠患者未满足的医疗需求。”
Lemborexant 目前在超过 15 个国家被批准用于治疗失眠，包括日本、美国、加拿大、澳大利亚和亚洲国家。
卫材认为神经病学（包括失眠）是一个重点治疗领域。卫材致力于尽快在医疗需求未得到满足的治疗领域创造创新产品，并将进一步为满足疾病患者及其家人的多样化需求并增加其福利做出贡献。
获奖研究主题：
用于治疗睡眠障碍的新型双食欲素 1/2 受体拮抗剂 lemborexant 的药物发现研究
获奖者：
– Taro Terauchi（卫材 DHBL 蛋白质完整性与稳态领域负责人）
– Takashi Ueno（高级科学家，全球 DMPK、BA 部门、全球 PPD 功能、DHBL、卫材）
– Shoji Asakura（卫材 DHBL、全球 PPD 职能 BA 部门、全球药物安全执行总监）
– Naoki Kubota（CEG、DHBL、卫材日本和亚洲临床开发总监）
– Carsten Beuckmann（卫材前员工）
关于 Lemborexant（产品名称：DAYVIGO）
Lemborexant 是一种食欲素受体拮抗剂，是卫材内部发现和开发的小分子，通过竞争性地与食欲素受体的两种亚型（食欲素受体 1 和 2）结合来抑制食欲素神经传递。在每日睡眠-觉醒节律正常的个体中，食欲素信号被认为可以促进清醒期。在患有睡眠-觉醒障碍的个体中，调节觉醒的食欲素信号传导可能无法正常发挥作用，这表明抑制不适当的食欲素信号传导可能有助于启动和维持睡眠。它已被日本、美国、加拿大、澳大利亚和亚洲国家等超过15个国家批准用于治疗失眠。
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